خلات أتوسيبان رقم كاس . 914453-95-5

أسيتات أتوسيبان هو مثبط انتقائي للغاية لتقلصات الرحم يعمل بشكل تنافسي على استعداء مستقبلات الأوكسيتوسين (OXTR) ومستقبل فاسوبريسين V1A (V1AR) على العضلات الملساء الرحمية، مما يمنع مسار إشارات تقلصات الرحم للأوكسيتوسين والفازوبريسين ويمنع تقلصات الرحم. وتشمل وظائفها الأساسية ما يلي:

1. التثبيط السريع لانقباضات الرحم:انخفاض كبير في وتيرة تقلصات الرحم وشدتها خلال 10 دقائق بعد تناوله عن طريق الوريد

2. المحافظة على سكون الرحم:إطالة فترة الحمل وتوفير فترة زمنية حرجة لتعزيز علاج نضج رئة الجنين

1. المؤشرات السريرية

مناسب للنساء الحوامل بين 24-33 أسبوعًا من الحمل اللاتي يستوفين الشروط التالية، تأخير الولادة المبكرة الوشيكة، كما هو موضح أدناه

مؤشرات انقباض الرحم، حالة انقباض الرحم، مراقبة الجنين

2. سيناريوهات التطبيق الخاصة

التكنولوجيا المساعدة على الإنجاب (ART)، بديل لمثبطات تقلصات الرحم التقليدية

1. العداء على مستوى المستقبلات

ربط الهدف:الارتباط التنافسي لـ OXTR وV1AR في طبقة عضلات الرحم والساقط والأغشية، مما يمنع تأثيرات الأوكسيتوسين الداخلي والفازوبريسين.

تثبيط مسار الإشارة:

● تثبيط اقتران بروتين Gq ← تقليل إنتاج إينوزيتول ثلاثي الفوسفات (IP3) ← منع إطلاق أيون الكالسيوم في الشبكة الإندوبلازمية؛

● تثبيط الجهد الكهربي- لفتح قناة الكالسيوم ← تقليل تدفق الكالسيوم خارج الخلية

2. تأثيرات محددة على الرحم

استرخاء العضلات الملساء، وتثبيط البروستاجلاندين

● السمية على المدى القصير:

تم حقن الكلاب/الفئران عن طريق الوريد بـ 10 أضعاف الجرعة البشرية لمدة 3 أشهر، ولم يلاحظ أي ضرر مرضي للأعضاء.

● السمية الإنجابية:

التعرض لجنين الأغنام لا يسبب تشوهات؛ لا يوجد دليل على حدوث طفرة جينية أو تسبب السرطان (اختبار أميس/اختبار انحراف الكروموسومات سلبي)

خلات الأتوسيبان، كمثبط محدد لتقلصات الرحم، يحقق تأخير الولادة المبكرة من خلال آلية عداء المستقبلات الدقيقة. إن سلامة القلب والأوعية الدموية أفضل بكثير من الأدوية التقليدية، ولا توجد سمية واضحة للجنين. يعد الالتزام الصارم بالمؤشرات ونظام الجرعات هو الشرط الأساسي لضمان الفعالية.